В результате сотрудничества ученых из Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе и других университетов Калифорнии, Делавэра и Германии, а также немецкой фармацевтической компании было выделено соединение, которое обещает лечить SARS-CoV-2, вирус, вызывающий COVID-19. В серии экспериментов с использованием различных типов клеток в лабораторной посуде исследователи обнаружили, что берзосертиб эффективно блокирует способность коронавируса к репликации и не причиняет значительного вреда клеткам.
Berzosertib, лицензированный Merck KGaA, Дармштадт, Германия, исследуется в отдельных клинических испытаниях на ранней и средней стадиях в сочетании с химиотерапией в качестве возможного средства лечения мелкоклеточного рака легких , рака яичников и других типов опухолей.
Исследование, опубликованное в журнале Cell Reports , возглавили авторы-корреспонденты Роберт Дамуазо, профессор молекулярной и медицинской фармакологии и биоинженерии Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе, и Вайтилингараджа Арумугасвами, доцент кафедры молекулярной и медицинской фармакологии Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе и член Университета Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе. Центр исследования стволовых клеток. Оба являются членами Калифорнийского института наносистем при Калифорнийском университете в Лос-Анджелесе.
«В настоящее время не существует эффективных низкомолекулярных лекарств против COVID-19», — сказал Густаво Гарсия-младший, первый автор исследования и научный сотрудник Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе. «Это исследование выявило новую потенциальную терапию, которая может помочь в глобальной борьбе с COVID-19 и поддержать группы населения, которые непропорционально пострадали от этой смертельной болезни».
Лекарства классифицируются как небольшие молекулы, если их отдельные молекулы достаточно крошечные, чтобы они могли проникнуть туда, где они необходимы. Исследователи провели скрининг 430 лекарств из примерно 200 000 соединений в библиотеках общих ресурсов молекулярного скрининга CNSI. Они определили 34, которые продемонстрировали, по крайней мере, некоторую способность остановить коронавирус, и восемь, которые сделали это в относительно более низких дозах, прежде чем сосредоточить внимание на берсертибе как на наиболее многообещающем кандидате.
Ученые стремились заблокировать способность коронавируса использовать клеточные белки для репликации, а не для непосредственной атаки вируса, потому что ожидается, что лекарства, которые напрямую взаимодействуют с вирусом, будут иметь проблемы с учетом склонности SARS-CoV-2 к мутации.
Имея это в виду, они исследовали класс терапии, известный как ингибиторы протеинкиназы . Протеинкиназы — это клеточные ферменты, которые могут включать и выключать определенные белки. Соединения, которые ингибируют определенные протеинкиназы , все чаще используются для лечения рака, поскольку опухолевые клетки используют киназы для повышения своей способности к росту.
Ученые считают, что препарат того же типа может помочь в борьбе с SARS-CoV-2, потому что вирус захватывает определенные протеинкиназы у своих хозяев, чтобы заставить клетки производить новые копии вируса.
Источник: